一、倍他乐克

商品名: 倍他乐克 / BETALOC

通用名: 酒石酸美托洛尔片

适应症: 用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等近年来尚用于心力衰竭的隐闭治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

用法用量:

口服。治疗高血压一次100～200mg，一日2次。

急性心肌梗死：

主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。

一般用法：

可先静脉注射美托洛尔一次2.5～5mg(2分钟内)，毎5分钟一次，共3次总剂量为10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时1次，共24～48小时，然后口服一次50～100mg，一日2次。

不稳定性心绞痛：也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔，其方法同上。心肌梗死后若无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50～100mg，一日2次。在治疗心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次25～50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次。

心力衰竭：应在使用洋地黄和(或)利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初一次6.25mg，一日2～3次，以后视临床情况每数日至一周一次增加6.25～12.5mg，一日2～3次，最大剂量可用至一次50～100mg，一日2次。最大剂量一日不应超过300mg～400mg。

不良反应:

1、心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触逗携源及、雷诺症。

2、因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其它有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。

3、消化系统：恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。

4、其它：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、听觉障碍、眼痛等。

禁忌:

II度或III度房室传导阻滞，失代偿性心衰(肺水肿，低灌注或低血压)，持续地或间隙性地接受b受体激动剂的变力性治疗的患者；有临床意义的窦性心动过缓，病态窦房结综合征，心源性休克；末梢循环灌注不良、严重的周围血管疾病。

美托洛尔不可用于那些患有怀疑的急性心肌梗死，表现为心率<45次/分钟，P－Q间期>0.24秒或收缩压<100mmHg的患者。对本品中任一成份过敏者禁用。

倍他乐克（酒石酸美托洛尔）有副作用处理方法

β受体阻滞剂副作用处理

在国内用于临床的主要有非选择性的β受体阻滞剂如普萘洛尔、卡维地洛；和选择性β受体阻滞剂如阿替洛尔、美托洛尔和比索洛尔。常见的不良反应包括：

1、 体位性低血压：β受体阻滞剂降低交感神经张力减少心输出量、降低外周血管阻力；并抑制肾素血管紧张素系统具有良好的降血压作用，为一线的降血压药物。因此，体位性低血压也比较常见，尤其在老年患者、剂量比较大时，为避免其发生，应嘱患者在体位变化时动作应缓慢，必要时减少用药剂量。

2、 支气管痉挛：为药物对β2受体阻滞作用所致。因此，一般来说禁用于患支气管哮喘和慢性阻塞性肺部疾病的患者。而对于一些肺部疾病较轻，而同时具有β受体阻滞剂治疗强烈适应症（如慢性左心室功能不全、急性心肌梗死）时，可以考虑小剂量试用对β1受体选择性较高的药物如比索洛尔，用药后应密切观察患者症状，如无不适，可以进行长期用药。必须提出的是，这种对β1受体的相对高选择性是相对的，在使用剂量较大时，仍然可以表现出对β2受体的阻断作用。

3、 加重外周循环性疾病：为药物对β2受体阻滞，导致外周血管收缩，在原来患有闭塞性外周血管病的患者，可以使肢端苍白、疼痛、间歇性跛行症状加重。因此对这类患者，也禁用或慎用（见2、支气管痉挛）β受体阻滞剂。

4、 心动过缓、传导阻滞：为药物对β1受体的阻断，对心脏的负性频率和负性传导作用所致。对于β受体阻滞剂引起的心动过缓，以往整个医界过于敏感。实际上近年来认为，β受体阻滞剂引起心动过缓是药物发挥作用的表现形式，应根据心室率的下降来决定β受体阻滞剂的用药剂量。用药后患者在白天清醒安静时心室率维持在50～60次/分是临床上理山态想的治疗目标。在患者心率较慢时，必要时可以进行Holter检查，如果不存在RR长间歇（指大于2秒的长间歇）且心室率在7万次/24小时以上，可以考虑继续原剂量维持用药；如果用药后出现明显的窦房阻滞或窦性停搏，应考虑停用或减量β受体阻滞剂。使用β受体阻滞剂后如出现II度或II度以上的房室传导阻滞，应停用或减量β受体阻滞剂。

5、 心力衰竭加重：β受体阻滞剂已经成为心力衰竭标准用药。在国内外的治疗指南中，明确提出，对所有没有β受体阻滞剂应用禁忌症、心功能II、III级的心力衰竭患者，应常规使用β受体阻滞剂。但β受体阻滞剂具有潜在的加重心力衰竭症状的作用，主要是由于药物的负性肌力作用对心肌收缩力抑制，使心输出量进一步下降，肾血流量下降导致水钠潴留加重所致。主要表现在开始使用β受体阻滞剂后的1～2月之内，这是导致β受体阻滞剂在心力衰竭患者治疗失败的主要原因之一，也是人们对在心力衰竭使用β受体阻滞剂的主要担忧所在。

为避免这一副作用的发生，在心力衰竭患者应用β受体阻滞剂时应特别注意以下几点：（1）充分利尿，无明显的液体潴留的证据，基本获得患者的干体重；（2）病情相对稳定，已经停用静脉用药，并已经开始口服的ACEI、地高辛和利尿剂的治疗，维持稳定剂量已经2周以上；（3）治疗开始时应采用很低的起始剂量（如卡维地洛3.125mg q12h、美托洛尔6.25mg q12h、比索洛尔1.25mg qd），如果患者对小剂量药物耐受良好，以后逐渐增量（通常每2周增加剂量一次）至目标剂量或最大耐受剂量，（4）需要注意可能发生的不良反应包括低血压、液体潴留、心力衰竭恶化或心动过缓和心脏阻滞，并根据情况适当调整利尿剂或/和ACEI的剂量；（5）对症状不稳定或需要住院治疗的心功能IV级患者，不推荐使用β受体阻滞剂；（6）对急性左心衰患者，禁用β受体阻滞剂。

6、 脂质代谢异常：一般来说与药物对β2受体的阻滞作用有关。表现为血甘油三酯、胆固醇升高，HDL胆固醇降低。在大剂量长期用药时可以发生。建议选用β1选择性或β1高选择性的β受体阻滞剂，可以减轻或减少药物治疗带来的脂质代谢紊乱。必要时可以考虑选用调血脂药物治疗。

7、 掩盖低血糖症状：由于药物的对β1受体的阻断作用使心率下降，引起可以掩盖早期的低血糖症状（心悸），这是β受体阻滞剂长期以来不用于糖尿病患者的主要原因。但今年来大量的临床研究证实，β受体阻滞剂用于冠心病和心力衰竭患者可以显著改善这些患者的预后，并且英国前瞻性糖尿病研究（UKPDS）也证实了在糖尿病患者应用β受体阻滞剂的安全性和有效性。β受体阻滞剂在糖尿病患者带来的效益，远远大于这种副作用所引起的后果。因此，在有明确β受体阻滞剂治疗适应证（如冠心病后、心力衰竭）的患者，应常规使用β受体阻滞剂。

8、 抑郁：这是由于药物对神经突触内β受体的阻断影响神经递质的释放或灭活所致。出现明显的症状时，应考虑停药，也可以考虑换用水溶性β受体阻滞剂如阿替洛尔。

9、 乏力、阳痿：大剂量长期使用可能发生。必要时停药。对具有β受体阻滞剂治疗强烈适应证的患者，可以考虑试用另一种β受体阻滞剂。

二、倍他乐克怎么吃

1、倍他乐克用法用量，口服一次，在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或举搏圆压碎，服用时应该用至少半杯液体送服，同时摄入食物不影响其生物利用度，剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。

2、倍他乐克银携主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病等，由于不同患者的病情可能会有所差别，因此在使用同一正塌种药物时的用法就可能会有差异，建议大家要按照说明书或医生的指导服用药物。

三、酒石酸美托洛尔注射液(倍他乐克)说明书

倍他乐克治疗室上性快速型心律失常。预防和治疗确诊或可疑急性心肌梗塞患者的心肌缺血、快速性心律失常和胸痛。下面是我整理的倍他乐克 说明书 ，欢迎阅读。

　 　倍他乐克商品介绍

倍他乐克

通用名：酒石酸美托洛尔注射液

生产厂家: 德国Vetter Pharma-Fertigung GmbH

批准文号：注册证号H20070300

药品规格：5ml:5mg*3支

药品价格：￥317元

　 　倍他乐克说明书

【温馨提示】本药品为针剂处方药，广州宝芝林无现货，需顾客凭医院处方预订，详情请咨询：4001-020-870

【商品名】倍他乐克

【通用名】酒石酸美托洛尔注射液

【英文名】MetoprololTartrate　Injection

【汉语拼音】JiushisuanMeituoluo‘erZhusheye

【主要成分】酒石酸美托洛尔

【化学名】：(RS)-{1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇}L(+)-酒石酸盐，

【分子式】(C15H25NO3)2·C4H6O6，

【分子量】卜郑孝684.82。

【性状】为无色的澄明液体，密封于一次性注射器内。1mL注射液含有：酒石酸美托洛尔1mg，氯化钠9mg，防腐剂(对羟基苯甲酸丙酯0.1mg及对羟基苯甲酸甲酯0.4mg)，加注射用水至1mL。注射液的pH值约为6。

【适应症】室上性快速型心律失常。预防和治疗确诊或可疑急性心肌梗塞患者的心肌缺血、快速性心律失常和胸痛。

【用法用量】

应该在有 经验 的医师指导下进行。同时，应仔细监测患者的血压和心电图，并备有复苏抢救设施。室上性快速型心律失常：开始时以1-2mg/分的速度静脉给药，用量可达5mg(5mL);如病情需要，可间隔5分钟重复注射，总剂量15mg(静脉注射后4-6小时，心律失常已经控制，用口服制剂维持，一日2-3次，每次剂量不超过50mg)。

预防和治疗确诊或可疑急性心肌梗塞患者的心肌缺血、快速性心律失常和胸痛：立即静脉给药5mg(5mL)。这一剂量可在间隔2分钟后重复给予，直到大剂量15mg(15mL)。有下列情况的患者不能立即静脉给药：心率<70次/分，收缩压<110mmHg，或I度房室传导阻滞。如果治疗必须中断，则应尽可能逐渐减量、经过至少1-2周后停药。否则可能有加重心绞痛和增加心肌梗死的危险性。外科手术前拟停用本药的患者，至少应在手术前24小时就停用;特殊病例如甲状腺功能亢进或嗜铬细胞瘤患者可以例外。

【药理毒理】

美托洛尔(倍他乐克)是一种β1受体选择性的阻滞剂，这意味着美托洛尔影响心脏的β1受体所需的剂量低于其影响外周血管和支气管部位的β2受体所需剂量。但是，美托洛尔剂量增大时，其对β1受体的选择性会降低。

美托洛尔无β受体激动作用，几乎没有膜稳定作用。β受体阻滞剂有负性变力和负性变时丛姿作用。美托洛尔的治疗减弱了儿茶酚胺的作用，使生理及心理负荷减轻，从而降低了心率、心排出量和血压。在伴有肾上腺分泌的肾上腺素增加的应激情况下，美托洛尔不会妨碍正常的生理性血管扩张。治疗剂量的美托洛尔，对支气管肌肉系统的收缩作用弱于非选择性的β受体阻滞剂。这使美托洛尔有可能与β2受体激动剂合用于治疗伴有支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病的患者。与非选择性的β受体阻滞剂相比，美托洛尔对胰岛素释放和糖类代谢的影响较小，因此也可用于糖尿病患者。美托洛尔对低血糖型稿时心血管反应(如心动过速)的影响程度较轻，且血糖水平恢复至正常的速度也比非选择性的β受体阻滞剂快。

对于高血压患者，倍他乐克能显著降低血压，但并不引起直立性低血压和电解质紊乱;对心绞痛患者，倍他乐克可减少发作次数并提高运动耐量，长期服用可减少心肌梗死的发生率，用作心肌梗死后治疗可减少再梗死的的发生率，降低心肌梗死后的死亡率。

倍他乐克由于阻滞心脏异位起搏点肾上腺素能受体的兴奋，而可用于治疗室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黄类及儿茶酚胺引起的快速心律失常，对高血压、冠心病和儿茶酚胺增多所致的快速性心律失常更有效。倍他乐克能拮抗儿茶酚胺效应，可治疗甲状腺功能亢进引起的心律失常。

急性心肌梗死时，美托洛尔静脉治疗能缓解胸痛、减少心房颤动和心房扑动的发生率。早期治疗(在症状出现后24小时之内)有助于限制心肌梗死的面积和进展。治疗开始得越早，得益越大。 对阵发性室上性心动过速、心房颤动和心房扑动的患者，美托洛尔可降低心室率。

【药代动力学】

口服吸收迅速完全(>95%)，生物利用度为50%。吸收后迅速进入细胞外组织，并能通过血脑屏障及胎盘。蛋白结合率低，约10%。口服1.5小时血药浓度达峰值，大作用时间为1-2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的减少则与血药浓度呈直线关系。

美托洛尔在肝脏中代谢，已经检出的三种主要代谢产物均无有临床意义的β阻滞效应。血浆半衰期为3-5小时。美托洛尔剂量的5%以原形经肾脏排出，其余均以代谢产物的形式排出。患者因素：美托洛尔的排出速率几乎不受肾功能的影响，因此在肾功能损害的患者中，没有必要调整剂量。肝硬化患者所用的美托洛尔剂量通常与肝功能正常者相同，只有在肝功能极度严重损害时(例如门静脉分流术后的患者)，才需要考虑减小剂量。美托洛尔的药代动力学不受年龄的影响。

【不良反应】

常见(>1/100)：疲劳，头痛，头晕;肢端发冷，心动过缓;腹痛，恶心，呕吐，腹泻和便秘。少见：胸痛，体重增加;心力衰竭暂时恶化;睡眠障碍，感觉异常;气短，有支气管哮喘或哮喘症状者可发生支气管痉挛。罕见(<1/1000)：多汗，脱发，味觉改变，可逆性性欲减退;血小板减少;房室传导时间延长，心律失常，水肿，晕厥;梦魇，抑郁， 记忆力 损害，精神错乱，神经质，焦虑，幻觉;皮肤过敏反应，银屑病加重，光过敏;肝转氨酶升高;视觉损害;耳鸣。

虽然，有报道发现个别患者发生肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎、鼻炎和注意力下降，但无法断定这些异常与美托洛尔之间有任何明确的关系。在个别患者中，静脉使用倍他乐克能引起有临床意义的血压下降。

【注意事项】中断治疗时，一般在7-10天内逐步撤除药物，尤其是缺血性心脏病人骤然停药可使病情恶化。要进行全身麻醉的病人，好停止服用。可能的话要在麻醉前48小时停服。对于有支气管哮喘的病人，应同时给β2激动剂。剂量可按本药的用量调整。对心功能失代偿的病人，在使用洋地黄和/或利尿剂治疗的基础上应慎用本药。不应与异博定同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。治疗胰岛素依赖性糖尿病患者时须小心观察。严重肝功能不全者慎用。

【禁忌症】II、III度房室传导阻滞，失代偿性心功能不全，心源性休克和显著心动过缓，病态窦房结综合征。

【孕妇及哺乳期妇女用药】β受体阻滞剂可引起胎儿或新生儿的心动过缓。因此在妊娠后3个月以及分娩前后，使用β受体阻滞剂时应考虑到上述危险性。美托洛尔可进入乳汁，但在治疗剂量下不大可能会危及婴儿。

【药物相互作用】

若患者同时还使用交感神经节阻断剂、 其它 β受体阻滞剂(如滴眼剂)、或单胺氧化酶(MAO)抑制剂，则必须严密监视患者情况。若计划终止与可乐定的联合用药，必须注意β受体阻滞剂的撤除应比可乐定的撤除提前几天。美托洛尔与维拉帕米和二氢吡啶类钙拮抗剂合用，可能会增加负性变力和变时作用。服用β受体阻滞剂的患者，不可静脉注射维拉帕米类的钙拮抗剂。

β受体阻滞剂会增加抗心律失常药(奎尼丁类和胺碘酮)的负性变力和负性变传导作用。接受β受体阻滞剂的患者，吸入麻醉增加心脏抑制作用。酶诱导和酶抑制物质会影响美托洛尔的血浆水平。利福平会降低美托洛尔的血药浓度。西咪替丁、乙醇、肼屈嗪和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)，如帕罗西汀、氟西汀和舍曲林会升高美托洛尔的血药浓度。预先使用奎尼丁也可增加美托洛尔的血药浓度。

与吲哚美辛或其它前列腺素合成酶抑制剂合用会降低β受体阻滞剂的抗高血压作用。在某些情况下，使用β受体阻滞剂的患者使用肾上腺素，心脏选择性β受体阻滞剂对血压控制的影响比非选择的β受体阻滞剂小很多。接受β受体阻滞剂治疗的患者，其口服降糖药的剂量必须调整。

【药物过量】症状：美托洛尔过量可导致严重的低血压、窦性心动过缓、房室传导阻滞、心衰、心源性休克、心搏停止、支气管痉挛、意识损害/昏迷、恶心、呕吐、发绀。同时摄入乙醇、抗高血压药、奎尼丁或巴比妥会加重病情。药物过量初的临床表现会在药物摄入后20分钟至2小时出现。

【用药须知】注射液1mg/mL的大剂量可用至40mg，可加入1000mL下列静脉注射剂中滴注：0.9%氯化钠，10%葡萄糖，5%葡萄糖，林格注射液，林格-葡萄糖液和乙酸化林格液。注射液稀释后应在12小时内使用。 本药不应加入右旋糖酐70血浆代用品中滴注。

【批准文号】注册证号H20070300

【规格】5ml:5mg*3支/盒

【贮藏】室温(30°C)下，遮光，密闭保存。

【有效期】3年。注射液稀释后应在12小时内使用。

【生产单位】德国Vetter pharma-Fertigung GmbH & Co. KG

倍他乐克的功效与作用倍他乐克治疗室上性快速型心律失常。预防和治疗确诊或可疑急性心肌梗塞患者的心肌缺血、快速性心律失常和胸痛。

倍他乐克服用常见问题

问：药物依赖性一般是指在长期应用某种药物后，机体对这种药物产生了生理性或精神性的依赖和需求，分生理依赖和精神依赖两种。而倍他乐克能够治疗高血压、心绞痛等等。倍他乐克治疗有着不错的效果。那么，倍他乐克有依赖性吗?

答：倍他乐克没有依赖性。倍他乐克为选择性β1-受体阻滞剂，有显著的降低血压作用，能明显地减慢心率，在降低高血压病人的血压的同时降低心肌耗氧量，从而缓解心绞痛。倍他乐克是一种以β1肾上腺素能受体阻滞作用为主(心脏选择性)的药物，因此很适合于治疗高血压和心绞痛，减少心肌梗塞的发生率，降低心肌梗塞后的死亡率。